Naltrexona
La naltrexona es un antagonista 
puro del receptor opioide
(no tiene actividad agonista)
y actúa por competición
especÃfica con los receptores localizados en el sistema
nervioso central y periférico.
Es un derivado de la tebaÃna y
muy similar en estructura a la oximorfona.
La naltrexona tiene una mejor biodisponibilidad oral y una
duración de acción más prolongada que la naloxona.
La Naltrexona se utiliza clÃnicamente para tratar la abstinencia a los opiáceos, aunque en nuestro caso como es el culturismo, la usaremos para ayudar a recuperar nuestro eje HPTA tras la realización de una terapia anabolizante, es decir como sustancia a usar en el protocolo PTC ( post-ciclo ) junto al SARM que quieras utilizar. También en pequeñas dosis durante el ciclo puede ayudar a que tu testosterona endógena no se deje de producir totalmente, aunque en este caso hay que evitar incluir en la terapia la trenbolona y la Nandrolona. Se ha demostrado cientÃficamente que la Naltrexona aumenta los niveles de testosterona, aunque esto lo explicaré mas abajo. En mi libro puedes encontrar información sobre terapias y protocolos PTC.
Muy importante a saber es que el uso de la naltrexona no produce tolerancia o dependencia a ella y por lo tanto, no se produce ningún efecto adverso con su retirada, al menos en las dosis indicadas para nuestro uso.
La naltrexona se administra por vÃa oral y su absorción es rápida y casi completa (hasta el 96%). La naltrexona se metaboliza a 6-beta-naltrexol, que también tiene actividad antagonista, aunque es menos potente. Se han identificado otros dos metabolitos minoritarios, 2-hidroxi-3-metoxi-6-beta-naltrexol y 2-hidroxi-3-metil-naltrexona. Parece que hay poca acumulación de naltrexona y 6-beta-naltrexol después de la administración crónica.
La semi-vida de la naltrexona es de 4 a 6 horas y la del 6-beta-naltrexol es de aproximadamente 14 horas.
Funcionamiento de la Naltrexona
Nuestro eje hormonal trabaja siempre con un bucle de realimentación, tanto positiva como negativa, es decir si el cuerpo detecta niveles bajos de hormonas, manda señal a la pituitaria para que esta envÃe y segrege GnRH, que es la encargada de estimular luego la liberación de LH y FSH en los testÃculos.
La hormona luteinizante inicia la producción de testosterona mediante la estimulación de los receptores de las células de Leydig, mientras que la FSH inicia la producción de espermatozoides mediante la estimulación de los receptores de las células de Sertoli.
Si nuestro eje hormonal detecta mucha presencia de hormona, en este caso testosterona, pues corta su producción ya que hay mucha cantidad circulando y por lo tanto no hace falta producir mas. Pues bien la Naltrexona lo que hace es inhibir digamos que la pituitaria detecte estos niveles altos y por consiguiente seguirá produciendo GnRH
Hay dos maneras en que los esteroides pueden inhibir la liberación de LH y FSH. La primera es que hay anabolizantes que solo inhiben la liberación de LH y FSH a través de la supresión de la GnRH y la segunda que son los que tienen además actividad estrogénica como la Nandrolona y Trenbolona, ya que el estradiol es mas supresor que la misma testosterona, por lo tanto estos dos compuestos son dobles supresores.
Cuando las hormonas esteroides llegar al portal hipofisario, activan las EOP, que suprimen la GnRH y, en consecuencia suprimen la LH y la FSH. Sabemos que las hormonas esteroideas se deben comunicar con los receptores opioides a fin de que puedan inhibir la liberación de la GnRH , ya que las neuronas GnRH no tienen sus propios receptores AR o ER. Lo más interesante aquà es que la supresión de las neuronas GnRH en realidad puede ser interceptada por un antagonista de los receptores opioides, como es la Naltrexona
Indicaciones y posologÃa
La dosis terapéutica para nuestro propósito está entre 3 y 4,5 mg. al dÃa, y se puede tomar la dosis a cualquier hora del dÃa, aunque preferentemente en la cena.
La duración de la terapia con Naltrexona puede ser de entre 6 a 10 semanas.
Contraindicaciones y precauciones
La naltrexona está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática o hepatitis aguda o insuficiencia hepática. El uso de la naltrexona en pacientes con enfermedad hepática debe ser cuidadosamente considerado debido a los efectos hepatotóxicos de la naltrexona, aunque en estas dosis probadas no parece tener
La Naltrexona se utiliza clÃnicamente para tratar la abstinencia a los opiáceos, aunque en nuestro caso como es el culturismo, la usaremos para ayudar a recuperar nuestro eje HPTA tras la realización de una terapia anabolizante, es decir como sustancia a usar en el protocolo PTC ( post-ciclo ) junto al SARM que quieras utilizar. También en pequeñas dosis durante el ciclo puede ayudar a que tu testosterona endógena no se deje de producir totalmente, aunque en este caso hay que evitar incluir en la terapia la trenbolona y la Nandrolona. Se ha demostrado cientÃficamente que la Naltrexona aumenta los niveles de testosterona, aunque esto lo explicaré mas abajo. En mi libro puedes encontrar información sobre terapias y protocolos PTC.
Muy importante a saber es que el uso de la naltrexona no produce tolerancia o dependencia a ella y por lo tanto, no se produce ningún efecto adverso con su retirada, al menos en las dosis indicadas para nuestro uso.
La naltrexona se administra por vÃa oral y su absorción es rápida y casi completa (hasta el 96%). La naltrexona se metaboliza a 6-beta-naltrexol, que también tiene actividad antagonista, aunque es menos potente. Se han identificado otros dos metabolitos minoritarios, 2-hidroxi-3-metoxi-6-beta-naltrexol y 2-hidroxi-3-metil-naltrexona. Parece que hay poca acumulación de naltrexona y 6-beta-naltrexol después de la administración crónica.
La semi-vida de la naltrexona es de 4 a 6 horas y la del 6-beta-naltrexol es de aproximadamente 14 horas.
Funcionamiento de la Naltrexona
Nuestro eje hormonal trabaja siempre con un bucle de realimentación, tanto positiva como negativa, es decir si el cuerpo detecta niveles bajos de hormonas, manda señal a la pituitaria para que esta envÃe y segrege GnRH, que es la encargada de estimular luego la liberación de LH y FSH en los testÃculos.
La hormona luteinizante inicia la producción de testosterona mediante la estimulación de los receptores de las células de Leydig, mientras que la FSH inicia la producción de espermatozoides mediante la estimulación de los receptores de las células de Sertoli.
Si nuestro eje hormonal detecta mucha presencia de hormona, en este caso testosterona, pues corta su producción ya que hay mucha cantidad circulando y por lo tanto no hace falta producir mas. Pues bien la Naltrexona lo que hace es inhibir digamos que la pituitaria detecte estos niveles altos y por consiguiente seguirá produciendo GnRH
Hay dos maneras en que los esteroides pueden inhibir la liberación de LH y FSH. La primera es que hay anabolizantes que solo inhiben la liberación de LH y FSH a través de la supresión de la GnRH y la segunda que son los que tienen además actividad estrogénica como la Nandrolona y Trenbolona, ya que el estradiol es mas supresor que la misma testosterona, por lo tanto estos dos compuestos son dobles supresores.
Cuando las hormonas esteroides llegar al portal hipofisario, activan las EOP, que suprimen la GnRH y, en consecuencia suprimen la LH y la FSH. Sabemos que las hormonas esteroideas se deben comunicar con los receptores opioides a fin de que puedan inhibir la liberación de la GnRH , ya que las neuronas GnRH no tienen sus propios receptores AR o ER. Lo más interesante aquà es que la supresión de las neuronas GnRH en realidad puede ser interceptada por un antagonista de los receptores opioides, como es la Naltrexona
Indicaciones y posologÃa
La dosis terapéutica para nuestro propósito está entre 3 y 4,5 mg. al dÃa, y se puede tomar la dosis a cualquier hora del dÃa, aunque preferentemente en la cena.
La duración de la terapia con Naltrexona puede ser de entre 6 a 10 semanas.
Contraindicaciones y precauciones
La naltrexona está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática o hepatitis aguda o insuficiencia hepática. El uso de la naltrexona en pacientes con enfermedad hepática debe ser cuidadosamente considerado debido a los efectos hepatotóxicos de la naltrexona, aunque en estas dosis probadas no parece tener
ninguna influencia en pacientes sanos.
Interacciones
Efectos adversos
El uso de la naltrexona puede venir acompañado de algunos efectos secundarios, ( aunque se presenta en menos del 10% de pacientes): Cefalea, trastorno del sueño, inquietud, nerviosismo, dolor abdominal, calambres abdominales, náusea, tendencia a vomitar, dolor muscular y articular, debilidad, sed, mareos, escalofrÃos, aumento de transpiración, vértigo, aumento de lagrimeo, dolor torácico, diarrea, estreñimiento, retención de orina, erupción cutánea, pérdida de apetito, eyaculación retardada, disminución de la potencia sexual, ansiedad, aumento del nivel de energÃa, abatimiento, irritabilidad y cambios del estado de ánimo.
Interacciones
- La administración de naltrexona concomitantemente con fenotiazinas aumenta los sÃntomas de somnolencia y letargo.
- Asociación no recomendada: analgésicos agonistas opiáceos, opiáceos agonistas-antagonistas y opiáceos en el tratamiento de sustitución.
- Asociación que debe tenerse en cuenta: barbitúricos y benzodiacepinas.
- Se ha comunicado somnolencia y letargia después de la administración de naltrexona y tioridazina.
Efectos adversos
El uso de la naltrexona puede venir acompañado de algunos efectos secundarios, ( aunque se presenta en menos del 10% de pacientes): Cefalea, trastorno del sueño, inquietud, nerviosismo, dolor abdominal, calambres abdominales, náusea, tendencia a vomitar, dolor muscular y articular, debilidad, sed, mareos, escalofrÃos, aumento de transpiración, vértigo, aumento de lagrimeo, dolor torácico, diarrea, estreñimiento, retención de orina, erupción cutánea, pérdida de apetito, eyaculación retardada, disminución de la potencia sexual, ansiedad, aumento del nivel de energÃa, abatimiento, irritabilidad y cambios del estado de ánimo.
Aviso importante:
No intento que este artÃculo prescriba ni fomente el uso de estas sustancias, tampoco provee consejos médicos, ya que estos solo se deben de obtener de un médico especialista licenciado y cualificado, solo intento informar de sus beneficios y efectos y por lo tanto no acepto responsabilidades de la información aquà plasmada, asà como de cualquier error que pudiera existir.
Culturismototal: Eduardo DomÃnguez
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No intento que este artÃculo prescriba ni fomente el uso de estas sustancias, tampoco provee consejos médicos, ya que estos solo se deben de obtener de un médico especialista licenciado y cualificado, solo intento informar de sus beneficios y efectos y por lo tanto no acepto responsabilidades de la información aquà plasmada, asà como de cualquier error que pudiera existir.
Culturismototal: Eduardo DomÃnguez
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